Более простой и безопасный способ синтезировать лекарства

Несмотря на то, что соединения, называемые карбенами, являются одними из самых универсальных строительных блоков в органической химии, они могут быть слишком горячими для обработки. В лаборатории химики часто избегают использования этих высокореактивных молекул из-за их взрывоопасности.



Тем не менее, в новом исследовании, опубликованном сегодня в журнале Наукаисследователи из Университета штата Огайо сообщают о новом, более безопасном методе превращения этих короткоживущих высокоэнергетических молекул из гораздо более стабильных.

«Карбены содержат невероятное количество энергии», — сказал Дэвид Нагиб, соавтор исследования и профессор химии и биохимии в штате Огайо. «Ценность этого в том, что они могут делать химию, которую вы просто не можете сделать никаким другим способом».

Фактически, сотрудники лаборатории Нагиб специализируются на использовании реагентов с такой высокой химической энергией и помогли изобрести множество новых веществ и методов, которые в противном случае были бы недоступны химически.

В этом исследовании исследователи разработали катализаторы, изготовленные из дешевых металлов, распространенных на Земле, таких как железо, медь и кобальт, и объединили их, чтобы облегчить свой новый метод использования карбена.

Они смогли успешно использовать эту новую стратегию, чтобы направить силу реактивных карбенов на производство ценных молекул в большем масштабе и намного быстрее, чем традиционные методы. Нагиб сравнил этот скачок с тем, что инженеры выясняют, как использовать сталь для строительства небоскребов, а не кирпич и раствор.

Например, одной молекулярной особенностью, которую химики с трудом смогли создать, является циклопропан, маленькое натянутое кольцо скрученных химических связей, встречающееся в некоторых лекарствах. Совсем недавно циклопропан использовался в качестве ключевого ингредиента пероральных противовирусных таблеток под названием «Паксловид». Используемая для лечения COVID-19 таблетка снижает тяжесть заболевания, останавливая репликацию вируса, а не убивая его сразу.

Хотя циклопропан, необходимый для изготовления лекарства, было трудно создать в больших количествах, Нагиб сказал, что он считает, что новый метод его лаборатории может быть применен для более быстрого создания лекарства и в большем масштабе. «Наш новый метод обеспечит лучший доступ к десяткам типов циклопропанов для включения во все виды лекарств для лечения болезней», — сказал он.

Хотя исследование команды имеет потенциальное применение за пределами фармацевтической сферы, например, в агрохимикатах, Нагиб сказал, что больше всего увлечен тем, как их инструмент может ускорить открытие новых целевых лекарств. «Технически наши методы можно применить к чему угодно», — сказал он. «Но в нашей лаборатории нас больше интересует доступ к новым типам более сильнодействующих препаратов».