Пептид может позволить медицинской марихуане облегчить боль без побочных эффектов

Многие люди живут с хронической болью, и в некоторых случаях каннабис может помочь. Но препарат также может значительно повлиять на память и другие когнитивные функции. Теперь исследователи, сообщающие в ACS ‘ Журнал медицинской химии разработали пептид, который у мышей ∆9-тетрагидроканнабинол (THC), основной компонент Каннабис сатива, чтобы бороться с болью без побочных эффектов.


По данным Центров США по контролю и профилактике заболеваний, около 20% взрослых в США испытывали хроническую боль в 2019 году. Опиоиды, являющиеся основой для лечения сильной боли, эффективны, но пациенты легко могут стать зависимыми от них. В некоторых исследованиях медицинская марихуана была полезна для облегчения боли при мигрени, невропатии, раке и других состояниях, но побочные эффекты создают препятствия для широкого терапевтического использования. Ранее исследователи идентифицировали два пептида, которые нарушают взаимодействие между рецептором, который является мишенью для ТГК, и другим рецептором, который связывает серотонин, нейромедиатор, регулирующий обучение, память и другие когнитивные функции. Когда исследователи вводили пептиды в мозг мышей, у мышей было меньше проблем с памятью, вызванных ТГК. Теперь эта команда, возглавляемая Рафаэлем Мальдонадо, Дэвидом Андреу и коллегами, хотела улучшить эти пептиды, чтобы сделать их меньше, более стабильными, перорально активными и способными преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Основываясь на данных молекулярно-динамического моделирования, исследователи разработали два пептида, которые были меньше половины длины исходных, но сохранили свое рецепторное связывание и другие функции. Они также оптимизировали пептидные последовательности для улучшения входа в клетки, стабильности и способности преодолевать гематоэнцефалический барьер. Затем исследователи дали мышам наиболее многообещающий пептид перорально вместе с инъекцией ТГК и проверили болевой порог и память у мышей. Мыши, получавшие как THC, так и оптимизированный пептид, получили обезболивающее действие THC, а также показали улучшенную память по сравнению с мышами, получавшими только THC. Важно отметить, что многократное лечение пептидом не вызывало иммунного ответа. Эти результаты показывают, что оптимизированный пептид является идеальным лекарством-кандидатом для уменьшения когнитивных побочных эффектов от обезболивания на основе каннабиса, говорят исследователи.